Analgesik

·         Gol. Opioid : Morfin, Metadon, Alfentalin, Pentanizon, dll

         Memberikan efek analgesic terhadap sensari nyeri yang hebat yang berasal dari manapun termasuk nyeri yang berasal dari luar ditambah dengan reaksi organisme terhadap stimulus. Peneilitian eksperimental menemukan bahwa opioid dapat efektif meningkatkan ambang nyeri sehingga nyeri yang sangat hebat dan asupan sensoris nyeri yang merusak tidak lama diderita pasien. (Farmakologi Katzung, hal 486)

         Gol. Opioid termasuk golongan obat yang mempunyai efek sedasi dan efek toksik yang berbahaya termasuk menyebabkan kecanduan, penggunaan harus berada dibawah pengawasan ahli. 

                  Farmakokinetik :

-          Absorbsi : subkutan, intramuscular, oral, mukosa hidung, saluran cerna.

-          Distribusi : Menuju berbagai jaringan, opioid terlokalisasi dengan konsentrasi tertinggi pada jaringan yang perfusinya tinggi seperti paru, hati, ginjal, dan limpa.

-          Metabolisme : Metabolisme first-pass yang jelas dengan glukuronidasi dalam hati.

-          Eksresi : Sebagian besar opioid-opiod dikonversikan menjadi metabolit-metabolit polar, sehingga mudah dieksresikan oleh ginjal  

                  Farmakodinamik

-          Mekanisme kerja :

      Morfin dan penggantinya berikatan secara selektif pada banyak tempat-tempat di seluruh tubuh untuk menghasilkan efek farmakologi.  Lokus otak yang terlibat dalam transmisi nyeri dan dalam perubahan reaktivitas rangsangan nosiseptif terlihat sebagai tempat kerja utama tetapi bukan satu-satunya tempat kerja opioid.

Indikasi : Nyeri hebat, edema paru, batuk, diare, kepentingan anastesi   

Kontraindikasi :

-          Penggunaan agonis murni bersama dengan campuran agonis-antagonis.

-          Penggunaan pada pasein dengan trauma kepala.

-          Penggunaan selama kehamilan.

-          Penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi paru.

-          Penggunaan pada penyakit endokrin

                  Efek Samping Obat

-          Toleransi                                -   Euforia        -   Rigiditas tubuh

-          Ketergantungan fisik              -   Sedasi         -   mual & muntah

-          Ketergantungan psikologis     -   Depresi pernapasan  -   Dll

                  Dosis & etika pemberian

                  Alfentanil        = Parenteral : 500 µg/ml untuk suntikan

                  Butorfanol       = Parenteral : 0,3 mg/mL untuk suntikan

                                              Nasal (Stadol NS) : nasal spray 10 mg/mL

                  Hidromorfon   = Oral : tablet 1, 2, 3, 4 mg

                                             Parenteral : 1, 2, 3, 4, 10 mg/ml untuk suntikan

                                             Rektal : supositoria 3 mg

                  Kodein/aspirin (kombinasi analgesik)

                                             Oral : 15, 30, 60 mg kodein + 325 mg tablet aspirin

                  Hidrokodon/asetaminofen (kombinasi analgesik)

                                             Oral : 5; 5,7 hidrokodon + 500 mg asetaminofen

                  Dll (untuk lebih lengkap baca Farmakologi Katzung hal 495-496)

NSAID (Non Steroid Anti Inflamatory Disease)

Ø  Aspirin

               Sangat efektif dalam meredakan nyeri dengan intensitas ringan    sampai dengan sedang. Menghilangkan nyeri dari berbagai penyebab            seperti yang berasal dari otot, pembuluh darah, gigi, dll. Aspirin bekerja            secara perifer melalui efeknya terhadap peradangan, tetapi mungkin juga    menekan rangsang nyeri di tingkat subkorteks. Mempunyai efek analgesic      dan anti-inflamasi yang baik untuk meredakan nyeri dan/akibat    peradangan.

                  - Farmakokinetik : Aspirin diabsorbsi begitu saja dan dihidrolisis menjadi  asam asetat dan salisilat oleh esterase di dalam jaringan dan darah.

                  - Farmakodinamik :          

                     Mekanisme kerja : Efektivitas aspirin terutama disebabkan oleh kemampuannya menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya    menghambat enzim COX-2 secara ireversibel.

                     Efek Analgesic : Sangat efektif dalam meredakan nyeri dengan intensitas       ringan sampai dengan sedang. Menghilangkan nyeri dari berbagai   penyebab seperti yang berasal dari otot, pembuluh darah, gigi, dll. Aspirin bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap peradangan,   tetapi mungkin juga menekan rangsang nyeri di tingkat subkorteks.            

-    Indikasi : Demam, nyeri, penghambatan agregasi trombosit, katarak, kanker.

-    Kontraindikasi :

         Gangguan lambung (gastritis), Gangguan SSP (dapat menyebabkan “salissilisme”-tinitus, vertigo), Hemofilia, ibu hamil. Hipersensitivitas pada obat ini.

-    Efek samping obat :

Gastritis, vertigo, penurunan pendengaran, peningkatan kadar asam urat, penurunan laju filtrasi glomerulus, menekan fungsi jantung, dll.

-    Dosis & Etika Pemberian :

   Per-oral, dosis pada anak sebesar 50-75 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.

Ø  Asetaminofen

                           Mekanisme kerja adalah menghambat pembentukan prostaglandin dengan menghambat kerja enzim COX-2 dalam fungsinya membentuk prostaglandin. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti sakit kepala, mialgia, nyeri pasca persalinan, dll

Pustaka:

Farmakologi Katzung